10.3969/j.issn.1674-9960.2007.05.003
胍丁胺-I1咪唑啉受体对μ-阿片受体脱敏和下调的影响
目的:观察胍丁胺通过激活I1咪唑啉受体对阿片预处理引起的μ-阿片受体脱敏和下调的影响.方法:以CHO-μ和CHO-μ/IRAS (imidazoline receptor antisera-selected protein,咪唑啉受体抗血清选择性蛋白)细胞作为研究对象,用[35S]GTPγS和3H-二丙诺啡(diprenorphine)结合实验方法,确定胍丁胺-I1咪唑啉受体作用系统对μ-阿片受体脱敏和下调的影响.结果:在正常CHO-μ和CHO-μ/IRAS细胞中,μ-阿片受体的表达量和对配体的亲和力无显著差异;两细胞中μ-阿片受体对激动剂刺激的反应一致.阿片受体激动剂DAMGO[(D-Ala2,N-Me-Phe4,Gly5-ol)-脑啡肽(enkephalin),10 μmol/L]处理CHO-μ/IRAS细胞30 min μ-阿片受体出现脱敏,而胍丁胺(10 nmol/L~100 μmol/L)不影响μ-阿片受体脱敏过程.DAMGO(1 μmol/L)处理两细胞12 h后可出现μ-阿片受体的下调,胍丁胺(1~100 nmol/L)浓度依赖性地抑制CHO-μ/IRAS细胞中μ-阿片受体的下调,而相同浓度胍丁胺在CHO-μ细胞中无此作用.胍丁胺这一作用能被I1咪唑啉受体阻断剂依法克生(efaroxan,Efa)所阻断.结论:胍丁胺通过激活I1咪唑啉受体可抑制DAMGO长期处理所致的μ-阿片受体下调,此作用可能与胍丁胺抑制阿片依赖有关.
胍丁胺、I1咪唑啉受体、μ-阿片受体、脱敏、下调
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R996(毒物学(毒理学))
国家重点基础研究发展计划973计划2003CB515400
2007-12-28(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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