Z24系列化合物一般毒性的比较研究

摘要：

目的:对具有较强抗肿瘤活性的Z24系列化合物进行一般毒性的比较研究,从中选出毒性较低的候选新药做进一步开发.方法:采用急性毒性上下法和MTT比色法比较5种Z24系列化合物的体内外急性毒性,利用HepG2细胞长期蛋白合成抑制试验评价Z24的长期毒性潜能.结果:Z24系列化合物的急性经口毒性LD50为232.0～＞2 000 mg/kg,SU5416的毒性最低,Z24次之;对CHL细胞的体外细胞毒性IC50为0.019～0.071 mmol/L,Z24的毒性最低.体外染毒6周后Z24对HepG2细胞的24 h半数蛋白合成抑制浓度(PI5024h-6w)明显低于染毒前PI5024h,提示Z24具有潜在的长期毒性.结论:将5种化合物的前期药理学和药效学试验结果与本研究的毒理学结果比较,确定Z24是该系列化合物中最具开发前景的候选新药.

关键词：Z24系列化合物、一般毒性、比较研究

所属期刊栏目：31

分类号：R99(毒物学（毒理学）)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2002AA2Z342D

在线出版日期：2007-04-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：50-53