SO3——一种新型具镇痛活性的芋螺多肽

摘要：

目的:通过对中国南海线纹芋螺毒素的基因克隆、多肽的化学合成及大量筛选,获得一种具有镇痛作用的芋螺多肽SO3.该肽含有25个氨基酸残基CKAAGKPCSRIATNCCTGSCRSGKC-NH2,三对二硫键,其作用靶位为N型钙通道.方法:小鼠采用侧脑室给药,每只20?μl.小鼠镇痛活性采用热板法、光热辐射法及扭体法测定.大鼠采用脊髓鞘内套管给药,每只10?μl,大鼠镇痛活性采用烫尾法及尾部压痛法.结果:生物活性测定表明该肽对小鼠的镇痛活性ED50为0.75?μg/kg,对小鼠的急性毒性试验LD50为13.5?mg/kg.LD50比ED50大18?000倍,具有很高的用药安全性.结论:与国外已进入Ⅱ～Ⅲ期临床实验的ω-芋螺毒素MVIIA进行对照实验的结果表明两者活性相当,SO3毒副作用更低,而且作用靶位与MVIIA类似,无成瘾性.SO3具有诱人的药物发展前景.

关键词：ω-芋螺毒素、N-型钙通道、镇痛、SO3

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分类号：R996.3;Q516(毒物学（毒理学）)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划819-06-04

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：174-177，179