查尔酮类衍生物的合成及其抑制酪氨酸酶活性评价

摘要：

以醛和酮为起始原料,合成了一系列查尔酮类衍生物(查尔酮、4-羟基查尔酮、异甘草素、甘草素),其结构经NMR表征.以这4种化合物为研究对象,L-酪氨酸为底物,蘑菇酪氨酸酶为催化剂,建立一个酪氨酸酶抑制剂的高通量筛选模型,经条件优化,最终选择L-酪氨酸的浓度为2.5 mmol/L,蘑菇酪氨酸酶的活性为2000 U/mL,反应时间为20 min.通过此模型对蘑菇酪氨酸酶的活性进行测定,来评价这4种化合物对酪氨酸酶活性的直接抑制作用,并筛选出了抑制率最高的化合物为异甘草素,从而为将来酪氨酸酶抑制剂的开发提供指导.

关键词：羟醛缩合、查尔酮、高通量筛选模型、蘑菇酪氨酸酶、抑制剂

所属期刊栏目：33

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2021-02-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：35-40