7-硫代黄酮衍生物的合成及其抗癌活性评价

摘要：

合成了一系列新的7-硫代黄酮类化合物(5a~5l),通过MS、NMR等手段确定了化合物的结构,并且测试它们对粘着斑酶的抑制活性和对两种肿瘤细胞株的毒性.结果表明,化合物5l表现出较好的抗肿瘤活性,对人黑色素瘤细胞系和人肝癌细胞系的半数抑制浓度(IC50)分别为1.02μmol/L和1.27μmol/L.此外,5l也表现出很强的FAK抑制活性(IC50达到0.82μmol/L).还采用DS 2.5软件模拟对接,初步研究了5l和FAK(PDB code:2ETM)的结合模式.

关键词：7-硫代黄酮、粘着斑酶、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：28

分类号：TK8(风能、风力机械)

资助基金：江苏省青年自然科学基金资助项目BK20130248

在线出版日期：2016-12-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：7-13