苦参碱类TNF-α抑制剂的合成、抗炎活性评价和分子对接研究

摘要：

肿瘤坏死因子-α(TNF-α)是人体内重要的炎症因子.相关研究证明,TNF-α与苦参碱的抗炎活性密切相关,是苦参碱的抗炎靶标之一.将其作为受体靶标,根据药物拼接原理,以及分子对接的结果,从化合物数据库中筛选出具有酚羟基结构和水杨酸结构的活性基团,以苦参碱为母体拟合出81440个衍生物,其中对接计算得到与TNF-α结合打分值较为优异的衍生物19个,并将其合成.新化合物在小鼠耳廓肿胀和脚趾肿胀的药理实验中均显现出良好的抗炎活性,结果显示其与TNF-α的对接打分和药理实验相似.

关键词：肿瘤坏死因子(TNF-α)、分子对接、抗炎、苦参碱、药物合成

所属期刊栏目：33

分类号：R917;R284.1(药物基础科学)

资助基金：中国博士后科学基金资助项目2015M572419;国家自然科学基金资助项目21462003;广西植物功能物质研究与利用重点实验室开放基金资助项目FPRU2016-4;广西科技攻关项目1348006-4;广西教育厅重点项目2013ZD003

在线出版日期：2016-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：521-524