蛙皮降压肽类似物构效关系的研究

摘要：

蛙皮降压肽(Sauvagine,Svg)是一种良好的促肾上腺皮质激素,释放因子2受体(CRF2R)激动剂,但它是一种非选择性激动剂,作用于CRF1R而产生副作用.为了探讨蛙皮降压肽类似物对CRF2R与CRF1R选择性的影响,本文使用正交因子(Orthogonal Factors,Orth-Factors)描述子,对45个蛙皮降压肽类似物与CRF2F、CRF1R的亲合力进行了QSAR研究,所建立的QSAR模型预测能力良好.通过QSAR模型信息,设计了17个蛙皮降压肽类似物,其中3个对CRF2R与CRF1R受体选择性良好(SQ:110,TQ:105,VQ:110),有进一步研究的价值.

关键词：促肾上腺皮质激素释放因子2受体、蛙皮降压肽、多肽、定量构效关系

所属期刊栏目：24

分类号：R915(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金30471579;30571714;教育部跨世纪优秀人才培养计划

在线出版日期：2008-03-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1461-1464