精氨酸双糖苷（AFG）在大鼠体内的药代动力学研究

摘要：

对精氨酸双糖苷（AFG）在大鼠体内的药代动力学进行了研究。将大鼠分别灌胃给予高、中、低剂量（50，25，10 mg/kg）的AFG，按试验设计在不同时间点采血，利用柱前衍生法测定AFG的血药浓度、分布及排泄。采用3P97软件计算药代动力学参数。经3P97药代动力学软件对3个剂量组各时间点的血药浓度进行数据拟合，断定AFG体内药代动力学为3室模型，且高、中、低3个剂量组最高血药浓度时间 Tmax无显著差异，低剂量组消除半衰期 t1/2较中、高剂量组存在明显差异，在10～25 mg/kg时，曲线下面积（AUC）与剂量之间呈线性关系，当AFG达到50 mg/kg时，AUC明显增加。大鼠灌胃给药50 mg/kg后，1，2，4 h的药物组织分布为肝＞肾＞脾＞胃＞肺、肌肉＞小肠＞睾丸、心＞大脑＞子宫＞脂肪。排泄试验结果显示，给药后48 h内由尿液排泄的总量约占给药剂量的（4.31±0.06）％，粪便排泄的总量约占给药剂量的（0.16±0.03）％，给药后24 h内由胆汁排泄的总量约占给药剂量的（3.31±0.14）％。通过低、中、高剂量的 t1/2[（5.2±0.1），（4.6±0.1），（4.7±0.1）h]可知，不同剂量AFG在大鼠体内的药代动力学过程存在差异，且AFG在大鼠体内消除较快，不易蓄积，AFG不稳定，在体内会分解为AF等其他形式，且尿液排泄为AFG的主要排泄方式。

关键词：精氨酸双糖苷、大鼠、灌胃给药、血药浓度、排泄率、高效液相色谱法

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：吉林省科技发展计划项目YYZX201135，20110904，20115064

在线出版日期：2014-06-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：213-218