响应面法优化T-2毒素脂质体处方及其抗肿瘤活性

摘要：

用薄膜超声法制备T-2毒素脂质体(LP-T2),用高效液相色谱(HPLC)法测定包封率,并考察测定方法的线性、加样回收率、精密度和重复性;用单因素法考察有机溶剂、磷脂种类、m(药)∶m(脂)、水合体积、m(磷脂)∶m(胆固醇)对包封率的影响及响应面法优化处方;用高压均质法对脂质体整粒,并测定粒径分布;用噻唑蓝(MTT)法检测T-2毒素和LP-T2对5种肿瘤细胞和正常细胞的生长抑制作用.结果表明:LP-T2最佳制备工艺为以蛋黄卵磷脂(EPC)为膜材,薄膜超声法制备,m(药)∶m(脂)=3.5,m(磷脂)∶m(胆固醇)=3.74,4-羟乙基哌嗪乙磺酸(Hepes,20 mmol/L,pH=7.4)水合,水合体积11.8 mL,超声10 min;高压均质整粒后平均粒径为267 nm;LP-T2可显著抑制肿瘤细胞的增殖,活性与丝裂霉素相当,对正常细胞的IC50值(1 881.54 ng/mL)高于T-2毒素(1 427.83 ng/mL),即毒副作用减小;LP-T2的包封率和粒径均符合药剂标准,具有体外抗肿瘤活性.

关键词：T-2毒素、脂质体、薄膜超声法、响应面法、抗肿瘤活性

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：吉林省教育厅科学技术研究项目JJKH20170420KJ;吉林省大学生创新创业训练计划201613706025;吉林省大学生创新训练项目201731

在线出版日期：2019-05-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：171-176