纳洛酮的作用机理及其在临床急症方面的应用

摘要：

@@ 纳络酮为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体特异拮抗剂,结构似吗啡,与吗啡竞争同一受体,几乎拮抗吗啡的所有作用,消除吗啡的中毒症状,可以迅速诱发吗啡成瘾的戒断症状.脂溶性高,尤以心、脑、肾较高,给药5min脑内浓度为血浆的4.6倍.约50%的纳络酮与血浆蛋白结合,其半衰期为1～2h,重复用药才能保持有效的血药浓度.主要代谢方式是在肝脏进行生物转化,72h纳络酮70%在肝脏代谢,经尿排出.口服经肝脏代谢失效,仅为非肠道的1/50,故通常采用肌内射注,静脉滴注或气管内给药.本身无镇痛和呼吸抑制作用,对纳络酮治疗无效者可排除阿片类药物中毒性昏迷,是研究阿片受体的重要工具药.

关键词：纳洛酮、作用机理、临床急症的应用

所属期刊栏目：30

分类号：R31;R54

在线出版日期：2009-09-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1509-1511