新型2-吲哚酮类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性

摘要：

目的 设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物.方法 以2吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果 成功合成18个目标化合物5a～5n,7a～7d,结构经1H-NMR确证.部分化合物对4种细胞有显著的抑制活性.结论 本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a～7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考.

关键词：抗肿瘤、2-吲哚酮、L029、设计合成

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分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金No.81273431

在线出版日期：2018-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：110-115,119