碘化二甲基粉防已碱对骨骼肌细胞烟碱诱发电流的抑制作用

摘要：

目的比较碘化二甲基粉防已碱(DMTI)和二氢-β-刺桐啶碱(dHβE)对烟碱诱发电流的抑制作用,并确定DMTI在烟碱受体上的作用位点.方法取新生Wistar大鼠骨骼肌细胞体外培养获得肌球,用膜片箝全细胞记录技术,观察肌球的烟碱诱发电流.结果 0.08mmol*L-1 DMTI抑制烟碱诱发电流幅度的作用与0.02mmol*L-1 dHβE的作用类似.向单个细胞持续给烟碱覆盖诱发电流的全过程.电流的衰减过程反映了烟碱受体的失敏,DMTI使烟碱诱发电流的慢失敏时间常数减小,即加速受体失敏,但没发现dHβE有这种作用.在-30、-50、-70、-90mV钳制电压处观察电压改变对DMTI和对dHβE作用的影响,没有发现DMTI或dHβE抑制烟碱电流的作用随钳制电压改变而改变,即两者的作用都是非电压依赖性的,表明DMTI和dHβE都不是离子通道阻断剂.结论由于烟碱受体是变构蛋白,变构调节剂能加速受体失敏,DMTI的抑制作用符合变构调节剂的作用特点,并且作用位点不在烟碱受体离子通道,而dHβE不是变构调节剂.

关键词：全细胞记录、烟碱受体、变构调节、拮抗剂、碘化二甲基粉防已碱

所属期刊栏目：17

分类号：R96(药理学)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：121-124