RGD和细胞穿膜肽共修饰脂质体的构建及其体外功能评价

摘要：

目的 制备RGD和TAT共修饰载紫杉醇(PTX)脂质体(RGD/TAT-LP-PTX),研究其理化性质和体外抗肿瘤作用.方法 薄膜分散法制备RGD/TAT-LP-PTX,研究其理化性质;检测肝癌HepG2细胞对RGD/TAT-LP的摄取效率以及脂质体的摄取机制.共聚焦实验研究肿瘤细胞对脂质体的摄取.MTT检测RGD/TAT-LP-PTX对HepG2细胞的增殖抑制作用.结果 RGD/TAT-LP-PTX的粒径134.5 ±8.4 nm,电位为22.35±2.55 mV,紫杉醇的包封率84.6％.RGD/TAT-LP在4h摄取效率是2h的1.65倍(P＜0.05);HepG2细胞在4h对RGD/TAT-LP的摄取效率分别是TAT-LP、RGD-LP和LP的2.2倍、2.7倍和3.9倍(P＜ 0.01);RGD/TAT-LP-PTX在24 h HepG2细胞的存活率是48 h的1.75倍(P＜0.05);给药48 h后,TAT-LP-PTX、RGD-LP-PTX和LP-PTX的细胞存活率分别是RGD/TAT-LP-PTX组的1.65倍、1.74倍和2.1倍(P＜0.01).结论 RGD和TAT共修饰紫杉醇脂质体是一种潜在高效的肿瘤靶向给药系统.

关键词：整合素受体、细胞穿膜肽、脂质体、肿瘤靶向

所属期刊栏目：34

分类号：R735.7(肿瘤学)

在线出版日期：2014-09-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1083-1087