邻硝基苯基靛红查尔酮单用或与抗癌药或抑制剂联用的抗癌活性

摘要：

目的 研究邻硝基苯基靛红查尔酮(ONIC)单独和联合用药的抗癌效果并分析其机制.方法 检测ONIC对体外培养癌细胞的增殖抑制.用Chou氏法和金氏法探讨ONIC与10种抗癌药或通路抑制剂的联用效果.结果 ONIC对8种癌细胞系均有显著抗癌活性.与ONIC有协同作用的药物有5种:HSP90抑制剂17-AAG、Arf抑制剂布雷菲德菌素A、蛋白酶体抑制剂硼替佐米、mTOR抑制剂雷帕霉素、ERK1/2抑制剂U0126.与ONIC拮抗的药物有3种:RhoA抑制剂法舒地尔、PI3K抑制剂LY294002、LKB1-AMPK激动剂甲福明.微管稳定剂紫杉醇和Rac1抑制剂NSC23766与ONIC有叠加作用.结论 ONIC不仅自身有强抗癌活性,而且与不同药物联用具有特异的协同或拮抗效果,提示其机制可能与ONIC作用于RhoA和mTOR的上、下游通路有关.

关键词：靛红、查尔酮、抗癌药、协同作用、联合用药

所属期刊栏目：33

分类号：Q279(细胞生物物理学)

资助基金：国家自然科学基金31171296

在线出版日期：2014-01-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1544-1548