ACLY抑制剂脱氢弯孢霉菌素肝微粒体代谢

摘要：

该文主要研究了潜在抗肿瘤候选化合物脱氢弯孢霉菌素的体外肝微粒体代谢特点.建立了脱氢弯孢霉菌素含量的HPLC测定方法,考察了脱氢弯孢霉菌素在不同种属来源的肝微粒体中的代谢速率差异.依据UPLC-MS结果推测脱氢弯孢霉菌素中α、β不饱和双键经环氧化反应,亲和反应和分子内脱水反应,生成epoxycu1rvu1larin、10,11-邻二羟基弯孢霉菌素和curvulopyran,且脱氢弯孢霉菌素在溶液中可能发生非酶催化的化学转化.考虑到脱氢弯孢霉菌素结构中的α,β不饱和双键既是重要的活性结构又是主要的代谢位点,合理的前药设计可能是提高该化合物可药性的有效方法.

关键词：脱氢弯孢霉菌素、α、β不饱和双键、肝微粒体代谢

所属期刊栏目：56

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家自然科学基金31100080

在线出版日期：2022-11-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：827-833