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柚皮素磷脂复合物的制备及其理化性质的研究

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采用溶剂挥发法制备柚皮素磷脂复合物,利用紫外光谱法、傅里叶变换红外光谱法、X射线衍射法对柚皮素磷脂复合物的结构进行表征,用差示扫描量热法对复合物的热特性进行分析,利用气相色谱法测定磷脂复合物的溶剂残留量,利用高效液相色谱法测定其在水、正辛醇、磷酸盐缓冲液(PBS)(pH值分别为2.5、5.0、6.5、7.0、7.8~8.0)中的平衡溶解度、油水分配系数以及体外溶出度.结果显示,在柚皮素质量浓度5 g/L、柚皮素与磷脂质量比1:1.5、反应时间2 h、反应温度40℃的条件下,柚皮素磷脂复合物载药量为31.79%±0.99%.柚皮素磷脂复合物中二氯甲烷残留量为0.0163%±0.0025%,乙酸乙酯残留量为0.0408%±0.0019%,均符合药典标准.柚皮素磷脂复合物可显著提高柚皮素在水、正辛醇及不同pH下PBS中的平衡溶解度,其油水分配系数对数值(logP)为1.11±0.09.体外溶出试验结果显示,柚皮素磷脂复合物溶出度明显增加,较易被人体吸收利用.

柚皮素、磷脂复合物、结构特征、载药量、平衡溶解度、油水分配系数、体外溶出度

38

R944;R285(药剂学)

国家自然科学基金面上项目31571847

2019-08-28(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

共6页

137-142

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1000-2421

42-1181/S

38

2019,38(5)

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