丁苯酞苯环取代衍生物的合成及其抗凝活性研究

摘要：

为了寻找潜在的治疗缺血性脑卒中候选化合物,以丁苯酞为起始原料,经硝化、还原、酰化、桑德迈尔反应合成了一系列丁苯酞苯环取代衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和HRMS确证.体外抗血小板凝集活性测试结果表明:化合物3、6、8a、8c和9c对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集的抑制活性(IC50=0.28～0.92 mmol·L-1)优于先导化合物丁苯酞(IC50=1.35 mmol·L-1)和阳性对照阿司匹林(IC50=1.15 mmol· L-1);化合物3、6、8c和9c对花生四烯酸(AA)诱导的血小板凝集具有优良的抑制活性(IC50=0.03～0.15 mmol·L-1),其中化合物6(IC50=0.03 mmol·L-1)优于阿司匹林(IC50=0.04 mmol·L-1).初步构效关系研究表明在丁苯酞苯环上引入氨基可显著提高其抗血小板凝集活性.

关键词：丁苯酞衍生物、设计、合成、抗血小板凝集活性

所属期刊栏目：36

分类号：O625.5(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金;贵州省科技计划项目;贵州省普通高等学校青年科技人才成长计划项目

在线出版日期：2024-01-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：111-117