哌嗪-查尔酮衍生物的合成及抗宫颈癌活性

摘要：

以甘草查尔酮为先导化合物,采用药效团拼合原理,设计、合成系列新型查尔酮类衍生物,并通过1H-NMR、13C-NMR和HR-MS进行表征确认其结构.选用人宫颈癌HeLa、SiHa、C33A、HeLa/DDP细胞、人宫颈正常H8细胞和人脐静脉内皮HUEVC细胞为体外模型,对目标化合物进行增殖抑制活性测试,并采用Elisa法、联合顺铂用药、Western Blot和分子对接技术,对化合物7h与VEGFR-2和P-gp靶点进行初步研究.结果表明,化合物7h的抗癌活性较显著且对正常细胞的毒性低,对VEGFR-2和P-gp靶点具有一定抑制作用,并能够与靶点周围的氨基酸残基形成氢键相互作用力.

关键词：甘草查尔酮、抗宫颈癌活性、药效团拼合、肿瘤多药耐药、分子对接

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分类号：O625.4(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室资助项目;新疆维吾尔自治区自然科学基金;新疆维吾尔自治区研究生科研创新项目

在线出版日期：2023-09-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共13页

页码：1915-1927