10.3969/j.issn.1004-1656.2022.12.002
含有吡咯烷侧链的喹啉衍生物合成研究
本文报道了一类含有吡咯烷侧链的喹啉衍生物的合成方法.以5-甲氧基-2-硝基-4-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]苯甲酸甲酯(2)为原料,依次经过硝基还原、酯水解、关环三步反应,合成得到目标化合物(1a~1c),并以2-氨基-5-甲氧基-4-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]苯甲酸(4)与环戊酮(5a)为原料合成9-氯-7-甲氧基-6-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]-2,3-二氢-1H-环戊[b]喹啉(1a)的关环反应为模型,考察影响产物1a收率的主要因素,确定该关环反应的最佳条件为:物料比n(5a):n(4)=1.6:1;反应温度100℃;反应时间9 h.最后,以9-氯-7-甲氧基-6-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]-1,2,3,4-四氢吖啶(1b)为例,初步探讨目标化合物在衍生化方面的应用,发现该结构母核可用于多种结构新颖的喹啉衍生物的合成.
吡咯烷侧链、喹啉衍生物、还原反应、关环反应
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O626.323(有机化学)
陕西省自然科学基础研究计划项目;陕西省自然科学基础研究计划项目;陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育项目;陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育项目;陕西高校青年科技创新团队项目;咸阳市分子影像与药物合成重点实验室资助项目
2023-01-05(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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2801-2806