含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的硫代酰胺的合成及生物活性

摘要：

以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪、端炔及单质硫为原料,应用吡啶为催化剂和溶剂,在80℃反应24h以18～84％的收率制得了17个含有1-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪官能团的硫代酰胺衍生物3(a～q).合成的17个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱及氢(碳)核磁共振谱分析对其结构进行确证.并进行了体外抗肿瘤及抗菌活性测试,测试结果表明所有化合物对大肠杆菌(E.coli)及金黄色葡萄球菌(S.aureus)的活性具有一定的抑制作用,其MIC可达64ug·mL-1,IC50分别为42.74 ug·mL-1和37.81 ug·mL-1;经体外抗肿瘤活性测试表明,在40uM的浓度下,化合物3(a～q)对白血病HL-60细胞及肺癌A-549肿瘤细胞的生长无抑制活性.本文合成方法具有反应操作简单和反应条件温和的优点.

关键词：1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪、端炔、单质硫、硫代酰胺、抗菌活性、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：34

资助基金：西南民族大学中央高校基本科研业务费专项基金学生项目;四川省科技厅科技支撑计划项目

在线出版日期：2022-03-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共11页

页码：558-568