6,7-二甲氧基喹啉衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

摘要：

以3,4-二甲氧基苯胺和丙二酸为原料,经过多步反应合成得到一系列6,7-二甲氧基喹啉衍生物(3～7b),中间体及产物结构经1 H NMR和ESI-MS表征.并着重考察了Suzuki反应中,物料比对化合物5a和5b收率的影响,确定适宜物料比为n(化合物4):n(乙烯基硼酸频哪醇酯)=1:2.0.在该反应条件下,化合物5a和5b收率分别为54.5％和33.8％.采用MTT法测定6,7-二甲氧基喹啉衍生物3～7b对人肝癌细胞HepG2及人非小细胞肺癌A549的体外抗肿瘤活性.结果表明,化合物7b对HepG2细胞的体外生长具有显著的抑制活性,IC50为8.9±0.95μM·L-1.

关键词：喹啉;6,7-二甲氧基喹啉衍生物;抗肿瘤活性;合成

所属期刊栏目：33

分类号：O626.323(有机化学)

资助基金：陕西国际商贸学院"中药药效物质研究"创新团队建设项目SSY18TD01

在线出版日期：2021-09-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1480-1484