跟踪β-淀粉样肽聚集体的探针—1,4-二苯基三氮唑衍生物的合成

摘要：

Aβ聚集体在大脑中的聚集与阿尔茨海默病的发生发展密切相关,Aβ聚集体的靶向探针对于阿尔茨海默病的诊断有着十分重要的意义.本文报道具有跟踪Aβ聚集体功能的探针——1,4-二苯基三氮唑衍生物的合成,从4-碘苯酚与4-氨基苯乙炔出发,经8步反应,以39％的总收率得到目标化合物1.本文以Salen-Cu(L1-Cu)及其类似物为催化剂,催化两步一锅法的Click反应构筑关键中间体9,并考察了不同的铜催化剂、反应温度与反应时间对Click反应的影响.发现以N,N'-双(2-羟基苄基)缩N,N'-二甲基-乙二胺合铜(II)(L2-Cu)为催化剂,在50℃下反应4 h,能以96％的收率完成反应.

关键词：阿尔茨海默病、β-淀粉样肽、靶向探针、Click反应、合成

所属期刊栏目：33

分类号：O621.121(有机化学)

在线出版日期：2021-04-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：437-443