以鸟苷为原料合成2-异肌苷

摘要：

以廉价的鸟苷为原料,经过乙酰基保护糖环上的羟基,再和POCl3反应,将6-位羰基转化为氯原子,继而还原脱除氯原子,然后在亚硝酸异戊酯作用下发生重氮化反应,将2-位氨基转化为羟基,最后脱除乙酰基,以5步和56％的总收率得到2-异肌苷.重氮化优化的反应条件是:6倍量的亚硝酸异戊酯为重氮化试剂、CHCl3/H2 O为混合溶剂,60℃反应6 h,收率86％.关键反应步骤中,脱氯和重氮化反应规模可以分别扩大到200 g和100 g.该方法原料廉价易得,产物成本低,解决了传统方法中原料价格高的问题,具有一定的应用前景.

关键词：鸟苷、2-异肌苷、氯代、重氮化反应

所属期刊栏目：33

分类号：O626.32(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金项目;2019年河南省大学生创新创业训练计划项目

在线出版日期：2021-03-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：381-386