替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺改进

摘要：

本文以替诺福韦(PMPA)为原料,经氯化亚砜活化后与苯酚反应,得到单取代化合物替诺福韦单苯酚酯(GS-6948).后者在甲苯中完成氯化及构型转化,后处理得到高纯度异构体酰氯的二氯甲烷浆液与L-丙氨酸异丙酯于二氯甲烷/水混合体系中完成酰胺化反应,得到目标化合物替诺福韦艾拉酚胺.与现有技术相比,优化后的制备工艺减少了物料、人工、能耗及设备损耗,缩短了生产周期,更适于替诺福韦艾拉酚胺的工业化生产.

关键词：替诺福韦艾拉酚胺、工艺改进、合成

所属期刊栏目：32

分类号：O626(有机化学)

在线出版日期：2020-05-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：677-683