氟代索拉非尼的合成及其抗肿瘤活性研究

摘要：

以N-甲基-4-氯-2-吡啶甲酰胺为原料,经过4步共合成4个化合物(S-1,S-2,R-1和R-2),其中2个为新的化合物(S-1和R-2).经过1 H NMR,13 C NMR,HR-MS等方法对其结构表征.最后通过CTG法,测试4种化合物对四种人肝癌细胞(PLC/PRF/5,Hep3B,HepG2,BEL-7402)的抑制活性.结果表明:S-1,S-2,R-1和R-2均表现较明显的对4种细胞的抑制活性,且呈现出浓度依赖关系.IC50值从1304nM到11228nM.其中化合物R-1(瑞格非尼)对PLC/PRF/5和HepG2细胞,S-1对Hep3B细胞的抑制活性,R-2对HepG2的细胞活性均较高于原药索拉非尼.

关键词：氟代、合成、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：32

分类号：O622.2(有机化学)

资助基金：山西省青年科技研究基金项目201701D221150

在线出版日期：2020-03-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：134-138