可透皮吸收的白藜芦醇月桂酸单酯的合成与纯化

摘要：

以白藜芦醇(Res)、月桂酰氯(LC)为原料,在催化剂4-二甲氨基吡啶(DMAP)的作用下,合成白藜芦醇月桂酸酯.实验结果指出:白藜芦醇与月桂酰氯摩尔比为0.8、催化剂为白藜芦醇质量的5％、pH值为11、反应时间为4 h为合成白藜芦醇月桂酸酯的最佳工艺.因素Res/LC摩尔比对白藜芦醇的转化率影响极显著,催化剂添加量和反应体系pH值为较显著.以半制备高效液相色谱分离纯化白藜芦醇月桂酸单酯的条件为:C18柱;检测波长:306nm;柱温:25℃;进样量:18mL;流速:18mL·min-1;时间程序:0～30min,甲醇/水(mL·mL-1)由50:50梯度变化至70:30,30～45min,甲醇与水体积比恒定为70:30;将半制备分离物进行无水甲醇重结晶,纯度达99.3％.LC-MS、1 H NMR分析表明:该合成物为白藜芦醇月桂酸单酯.透皮实验结果指出:白藜芦醇月桂酸单酯在0.5 h内可全部透过皮肤.

关键词：可透皮吸收、白藜芦醇月桂酸单酯、分离纯化

所属期刊栏目：31

分类号：O629(有机化学)

在线出版日期：2019-06-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：861-866