川芎嗪代谢物糖酯衍生物的合成及生物活性

摘要：

针对川芎嗪在体内易代谢、作用时间过短等问题,通过KMnO 4氧化川芎嗪法制备了其活性代谢物3,5,6-三甲基吡嗪甲酸,并与5种溴代糖缩合合成了不同的糖酯,有关中间体和目标化合物的结构均经过IR、1 HNMR和MS确证;在此基础上考察了5种糖酯衍生物的抗凝血和抗急性缺氧活性,结果表明,给药1h后川芎嗪和糖酯衍生物抗凝血和抗急性缺氧效果差距不大,但给药3h后的糖酯衍生物仍有较好的抗凝血和抗急性缺氧活性能力,这也表明新合成的几种川芎嗪糖酯类衍生物有效地减缓了川芎嗪在体内的代谢速度、延长了体内作用时间.

关键词：川芎嗪、3、5、6-三甲基吡嗪甲酸、糖酯化、生物活性

所属期刊栏目：30

分类号：O629.11(有机化学)

资助基金：国家十二五科技支撑计划项目2012BAI27B07;西南民族大学研究生创新项目CX2017SZ083

在线出版日期：2018-01-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：41-45