含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的1,2,3-三氮唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪、苄溴、溴丙炔及NaN3为原料,应用5 mol％的CuBr2或CuI为催化剂,DMF-H20为溶剂,在70℃反应4h以43～ 83％的收率制得了8个含有1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪基官能团的-1,2,3-三氮唑衍生物4(a ～h).合成的8个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明有6个化合物对CDC25b具有较好的抑制活性,其抑制率为78～ 97％,IC50可为16.91 ～ 11.55μM.化合物4b,4c及4g对白血病HL-60肿瘤细胞生长的抑制率分别为98％,97％和93％,IC50分别为10.99 μM,8.82 μM和15.23μM;对肺癌A-549肿瘤细胞生长的抑制率分别可达90％,88％和73％,IC50可分别达21.11μM,13.51μM和16.12μM.化合物4c对肝癌SMMC-7721细胞生长的抑制率可高达91％,IC50可达16.26μM.

关键词：1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪、1、2、3-三氮唑、有机合成、抗肿瘤活性

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分类号：O626(有机化学)

资助基金：西南民族大学研究生创新基金项目CX2016SZ063;四川省教育厅科技重点项目16ZA0016

在线出版日期：2018-01-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1635-1640