吡嗪类葡萄糖激酶激动剂中间体5-氯吡嗪-2-羧酸的合成

摘要：

以2-乙酰基呋喃为原料，经二氧化硒氧化、与甘氨酰胺环合、三氯氧磷氯化、高锰酸钾氧化等步骤合成了吡嗪类葡萄糖激酶激动剂中间体5-氯吡嗪-2-羧酸。考察了环合反应中反应温度、反应时间等反应影响因素，并对通过正交试验法进行了优化，结果表明当反应时间3 h、温度10℃、甘氨酰胺盐酸盐与氢氧化钠的摩尔比为1∶2．5时环合收率最佳，较文献提高23．1%。最后一步合成得到5-氯吡嗪-2-羧酸中，采用盐酸酸化乙酸乙酯提取法代替使用价格昂贵的阳离子交换柱，收率74．8%与文献值相当，操作简单，价格低廉。

关键词：葡萄糖激酶激动剂、中间体、5-氯吡嗪-2-羧酸

分类号：O626.4(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金项目81172097,30371632

在线出版日期：2014-08-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1122-1125