偶联剂2-（4-异硫氰基苄基）-1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸的合成工艺改进

摘要：

以对硝基苯丙氨酸和乙二胺为原料,经酯化、胺解、成环、烷基化、还原、取代等反应合成了目标产物2-(4-异硫氰基苄基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸(p-SCN-Bz-DOTA),总产率为10．4%。反应中使用NaBH4/BF3体系代替甲硼烷作为还原剂,提高了操作过程的安全性；使用溴乙酸叔丁酯代替溴乙酸作为烷基化试剂,提高了烷基化的反应产率,而且避免了使用制备型高效液相色谱,降低了合成成本。

关键词：2-(4-异硫氰基苄基)-1、4、7、10-四氮杂环十二烷四乙酸、偶联剂、放射免疫治疗

分类号：O621.3(有机化学)

在线出版日期：2014-02-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：140-144