一些高哌嗪类季铵盐的合成及生物活性研究

摘要：

将蜂王酸经醋酐酯化后与1-甲基高哌嗪发生酰化后再季铵化,合成了8个未见文献报道的高哌嗪类季铵盐4a～4h,所有化合物的结构经IR,1H NMR,13C NMR和MS分析确认.考察了这些化合物与乙酰胆碱酯酶(AchE)、丁酰胆碱酯酶(BuchE)、金黄色葡萄球菌的抑制作用,结果表明:化合物4对AchE和BuchE具有较好的抑制活性,其中4c对AchE的抑制效果最好,其IC50 =2.56 μmol/L;4g对BuchE的抑制效果最好,IC50 =6.62 μmol/L;化合物4e,4h在浓度为0.25g/L时对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)的抑菌效果较好.

关键词：蜂王酸、1-甲基高哌嗪、季铵盐、合成、生物活性

所属期刊栏目：24

分类号：O624.6(有机化学)

资助基金：广西自然科学基金创新团队项目2010GXNSFF013001

在线出版日期：2012-10-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1058-1063