抗肿瘤新药磷酸氟达拉宾的合成

摘要：

@@ 磷酸氟达拉宾(7,fludarabine phosphate)由德国Berlex Labs开发,1991年首先在美国上市,用于治疗其它疗法无效的慢性淋巴细胞性白血病.本品摄入后经去磷酸作用生成代谢物9-β-氟阿糖腺苷(F-Ara-A),后者在细胞内经磷酸化变成具抗肿瘤活性的F-Ara-ATP.本品的抗肿瘤机制涉及参入肿瘤细胞DNA或RNA链,使链停止延伸,以达到抑制DNA或RNA合成的目的.本品与其它抗癌药阿糖胞苷(Ara-C)、米托蒽醌等联用,可增强对肿瘤细胞的杀死作用[1].磷酸氟达拉宾的合成国内未见报道,本文结合文献方法以2,6-二乙酰胺基嘌呤(1)[2]及2,3,5-O-三苄基-D-阿拉伯糖基氯代物(2)[3]为起始原料合成目标物磷酸氟达拉宾(图1):

关键词：药物化学、合成、氟达拉宾、抗肿瘤

所属期刊栏目：18

分类号：O622.5(有机化学)

在线出版日期：2006-06-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：570-572