一种单分散聚乙二醇药物修饰剂的合成和杂质分析方法研究
以三甘醇为起始物料,丙烯酸叔丁酯和叠氮磷酸二苯酯为端基衍生化试剂,经多步反应制得N3?PEG3?SPA(叠氮?三聚乙二醇?琥珀酰亚胺丙酸酯).通过改进纯化方法控制单杂,得到含量和纯度分别高达98.16%和97.92%,并且单杂低于1%的单分散N3?PEG3?SPA,其结构经1 H NMR和HPLC进行表征.通过实验研究了N3?PEG3?SPA制备过程中缩合剂对产品纯度及含量的影响.N,N'?二环己基碳酰亚胺(DCC)为缩合剂得到的产品纯度好,含量高,中间产物纯化简便,收率较高.针对高纯度单分散N3?PEG3?SPA这种重要的药物修饰剂,开发出的廉价、简便、高效和通用的合成和纯化方法具有重要的理论意义和实用价值.
活性酯、聚乙二醇、叠氮、杂质、化学修饰
34
O625.27(有机化学)
湖南创新型省份建设专项;湖南创新型省份建设专项;湖南省高新技术产业科技创新引领计划
2023-02-16(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
共6页
71-76