选择性识别平行性G-四联体的方酸类近红外荧光探针的研究

摘要：

G-四联体是抗肿瘤药物筛选的一个重要靶点.开发针对某些拓扑结构的G-四联体荧光探针对于研究其结构和生物学功能具有十分重要的意义.设计、合成了四个方酸类花菁荧光染料即CSTS,CSBE,CSEM和CSBM,并检测了其对不同类型DNA的选择性识别作用.结果表明,所合成的四个化合物在缓冲溶液中几乎没有荧光发射,加入正平行G-四联体之后荧光增强大约1000倍;而加入反平行G-四链体或单双链DNA荧光仅仅增强几十倍,说明其可以特异性识别平行G-四联体.但流式实验结果显示,CSTS不能透过细胞膜,同时存在高荧光背景的缺点,因此无法应用于活体分析.而另外三个不带阴离子侧链的衍生物则容易进入细胞,进入细胞的难易顺序为CSBE>CSEM>CSBM>CSTS.高选择性、低背景荧光和易进入细胞等优点使CSBE具有作为近红外荧光探针检测生物样品中正平行G-四联体的潜力.

关键词：方酸衍生物、近红外、荧光探针、G-四联体、细胞摄入

所属期刊栏目：30

分类号：O644.1(物理化学（理论化学）、化学物理学)

资助基金：国家自然科学基金81760620;广西省自然科学基金项目2016GXNSFAA380208;省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室资助课题CMEMR2017-B13

在线出版日期：2019-07-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：132-139