糖原合成酶激酶-3和细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂paullones的研究进展

摘要：

对抑制剂paullones的来源、合成,以及与激酶相互作用的分子机理、选择性、细胞效应进行了综述.指出糖原合成酶激酶-3(GSK-3)是参与糖代谢的主要限速酶之一,人类多种疾病均与其活性调节异常有关；细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,能够促使细胞进行有序的生长、增殖、休眠或进入凋亡,以CDKs为靶点的药物可以阻断细胞周期,控制癌细胞增殖,从而达到抗肿瘤的目的.Paullones对CDKs和GSK-3均具有良好的选择性,是CDKs和GSK-3的有效抑制剂；迄今为止,文献报道的paullones化合物接近120个.

关键词：糖原合成酶激酶-3、细胞周期蛋白依赖性激酶、paullones、激酶、抑制剂、研究进展

所属期刊栏目：23

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：贵州省自然科学基金资助项目[2011]2067;贵州大学研究生创新基金资助项目校研理工2010014

在线出版日期：2013-01-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：95-102