聚己内酯-紫杉醇高分子前药的合成及性能研究
利用侧链带有羧基的官能化两亲性聚己内酯基共聚物Pluronic-b-poly(ε-caprolactone-co-6-carboxylic-ε-caprolactone) [Pluronic-b-P(CL-co-CCL),FC]为底物,与紫杉醇(PTX)反应得到了一系列PTX的聚合物前药FCPTX.通过核磁共振(1H NMR)和高效液相色谱(HPLC)表征了聚合物前药结构并分析了前药中的PTX接枝率.通过聚合物前药胶束进一步物理包载PTX,得到载有PTX的聚合物前药胶束PTX/FCPTX,其载药量和包封率随着前药FCPTX中的PTX接枝率的增加而提高.利用荧光光谱(FS)、透射电镜(TEM)和粒径分析仪(DLS)表征了胶束的临界胶束浓度(CMC),形态和粒径.体外细胞评价表明,聚合物前药FCPTX具有较高的胞内累积量和良好的血液相容性、能有效降低紫杉醇的药物毒性.作为一种优秀的药物载体,聚合物前药FCPTX在联合化疗领域有着较大的应用潜力.
己内酯、聚合物前药、紫杉醇、胶束
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Project supported by the National Natural Science Foundation of China Nos.21274039,81371123,the Shanghai Pujiang Program No.14PJD014 and the Basic Research Key Program Project of Commission of Science and Technology of Shanghai Nos.12JC1403000,12JC1403100.项目受国家自然科学基金Nos.21274039,81371123、上海市浦江人才计划No.14PJD014和上海市基础研究重点Nos.12JC1403000,12JC1403100资助.
2015-05-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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