多肽酰肼连接法合成环四肽

摘要：

环四肽在药物研发中具有重要的潜在应用价值,然而目前尚缺乏高效率合成环四肽的方法.我们发展了以N端为半胱氨酸的四肽酰肼为原料的分子内环化方法,合成了全L型氨基酸组成的环四肽.该方法通过形成13元环的内硫酯中间体,再经过S-to-N酰基迁移形成酰胺键,最后通过脱硫反应,得到目标环四肽分子.

关键词：环四肽、多肽酰肼、连接反应、酰基迁移

所属期刊栏目：70

分类号：TQ577.41

资助基金：项目受国家自然科学基金.20932006,91013007

在线出版日期：2012-09-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1471-1476