亲和色谱法研究β_2-肾上腺素受体与盐酸巴马汀和盐酸药根碱的相互作用

摘要：

采用亲和色谱法研究了β2-肾上腺素受体（β2-AR）与中药活性小分子盐酸巴马汀（Pa）和盐酸药根碱（Ja）的相互作用.前沿色谱法说明Pa与β2-AR之间存在一类结合位点,Ja与β2-AR之间存在两类结合位点.在pH 7.4,25℃时,用竞争洗脱法测得了Pa与β2-AR的结合常数为2.93×104 L？mol-1,结合位点浓度为1.13×10-4 mol？L-1,Ja在β2-AR低、高亲和力位点上的结合常数分别为1.93×104和1.56×105 L？mol-1,对应的结合位点浓度分别为1.25×10-4 mol？L-1和1.00×10-5 mol？L-1,两类结合位点数的比值为93∶7,且Pa和Ja在低亲和力位点上存在竞争作用.热力学研究表明,静电力是这两种药物与β2-AR之间作用的主要驱动力.

关键词：小分子-生物大分子相互作用、亲和色谱、β2-肾上腺素受体、盐酸巴马汀、盐酸药根碱

所属期刊栏目：70

分类号：O657(分析化学)

资助基金：国家自然科学基金20975080;20875074;教育部新世纪优秀人才支持计划项目NCET-08-0892;国家基础科学人才培养基金J0830417

在线出版日期：2012-04-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：121-127