4-取代环芬尼类化合物的合成及标记

摘要：

以Cyclofenil为原料,合成得到一系列氟乙氧基衍生物.通过受体结合实验,筛选得到一个对雌激素受体(ER)具有高特异性和高相对亲和力(RBA)的化合物Penta-Cyclofenil-FEt.通过实验的优化设计,合成得到相应的氟标记前体,产物通过IR,UV,1H NMR,19F NMR或ESI-HRMS进行了表征.在冷试条件下,得到了冷氟取代参比化合物.在热试验条件下,得到F-18标记产物.此类非甾体雌激素受体分子探针的合成,为PET(positron emission tomography)显像雌激素受体B从而评估乳腺癌的恶化程度奠定了基础.

关键词：环芬尼、氟乙基、乳腺癌、亲和力、PET显像

所属期刊栏目：69

分类号：TQ463

资助基金：卫生部核医学重点实验室江苏省分子核医学重点实验室开放课题基金KF200983;中科院"百人计划"26200601;国家自然科学基金81071250;国家自然科学基金21001055

在线出版日期：2011-09-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1197-1204