呋喃并(口占)吨酮衍生物的合成与生物活性研究

摘要：

以水杨酸、间苯三酚为原料合成了1,3-二羟基咕吨酮,经醚化、环化反应得到1-羟基呋喃并(口占)吨酮3a和3b,再经Mannich反应合成了10个呋喃并(口占)吨酮衍生物4和5,接着通过季铵化反应得到相应的10个季铵盐6和7.运用IR、一维和二维NMR、MS、元素分析等对化合物进行了结构表征,考察了化合物4～7对乙酰胆碱酯酶的抑制作用及化合物6,7的抗癌活性.结果表明:化合物4～7对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,IC_(50)=2.0～12.4 μmol/L;化合物6,7对肝癌(HepG2)、肺癌(SPC-A)、口腔上皮癌(KB)、乳腺癌(MCF-7)这四种癌细胞株的增殖均有抑制作用,其中化合物6c对癌细胞株HepG2、化合物7d对癌细胞株MCF-7的抑制作用最强,IC_(50)分别为0.82和0.77 μmol/L.

关键词：(口占)吨酮、呋喃并(口占)吨酮衍生物、合成、胆碱酯酶、抗癌活性

所属期刊栏目：67

分类号：O6(化学)

资助基金：广西科技开发计划应用基础研究专项0639030;广西师大科研基金

在线出版日期：2010-01-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：2597-2606