含氮杂环氧钒配合物对PTP1B和ALP的抑制活性研究

摘要：

蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)是当前开发治疗糖尿病药物的优秀靶标,也是钒配合物抗糖尿病作用相关的重要靶蛋白.研究了三种含氮平面杂环螯合配体2,2'-联咪唑(L1),2,2'-联吡啶(L2),1,10-邻菲咯啉(L3)的氧钒配合物对PTP1B以及碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)的体外抑制作用.结果表明,1∶1和2∶1型配位的氧钒化合物均表现出对PTP1B较强的抑制活性,IC50值在120～260 nmol/L间,抑制能力接近双麦芽酚氧钒配合物(BMOV).抑制动力学实验表明这些氧钒配合物对PTP1B的抑制模式均为竞争性抑制,抑制常数在20～160 nmol/L.其对PTP1B抑制活性较ALP高103倍,表明氧钒配合物对两种磷酸酶的抑制具有一定的选择性.

关键词：氧钒配合物、蛋白酪氨酸磷酸酶1B、碱性磷酸酶、抑制剂

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分类号：O6(化学)

资助基金：国家自然科学基金20471033;山西省自然科学基金20051013;山西省回国人员科研资助项目

在线出版日期：2009-06-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：929-936