水溶性稠杂环均三唑并噻二唑体系的合成及生物活性(Ⅰ):哌嗪取代衍生物

摘要：

4-氨基-5-吡啶-4-基-均三唑硫醇(1)在复合催化剂DMAP和TBAB作用下与对卤代苯甲酸经环缩合反应以高收率得到中间体6-(5-氯-3-甲基-1-取代苯基-1H-吡唑-4-基)-3-吡啶-3-基-均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑(2a～2c),接着苯环卤原子与取代哌嗪在聚乙二醇催化作用下发生亲核取代反应得到相应的哌嗪游离碱(3a～3c).其中.单取代哌嗪游离碱3a与含功能基的卤代物缩合得到功能基取代的哌嗪衍生物(4a～4g).这些产生的游离碱与盐酸反应得到相应的水溶性盐酸盐.所合成新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,并评价了它们的体外抗菌活性及构效关系.

关键词：均三唑、均三唑并噻二唑、哌嗪、抗菌活性、构效关系

所属期刊栏目：66

分类号：O6(化学)

资助基金：国家自然科学基金30070861;河南大学校科研和校改项目04ZDZR009

在线出版日期：2008-07-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：980-984