2-取代硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑类化合物的合成、结构与体外抗癌活性

摘要：

以天然产物没食子酸为原料经醚化、酯化、酰肼化、成盐、闭环、硫醚化六步反应合成了6个2-取代硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑类衍生物,采用铟催化下水相合成目标化合物8,具有反应条件温和,合成收率高的特点;用IR,1H NMR,13C NMR和元素分析对各化合物进行了表征及结构确证,并用X射线单晶衍射法测定了化合物8a[2-(2-氯-5-吡啶甲基)硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑]的晶体结构,采用MTT法进行了新化合物抑制PC3和BGC-823癌细胞体外试验,结果表明在5 μmol·L-1浓度下化合物8e对PC3的抑制活性为55.71%.化合物8b对BGC-823细胞抑制活性为66.21%.

关键词：1、3、4-噻二唑、4、5-三甲氧基苯基、晶体结构、抗癌活性

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分类号：O6(化学)

资助基金：国家重点基础研究发展计划973计划2003CB1144004;国家自然科学基金20442003,20362004;高等学校博士学科点专项科研项目20040657003;新世纪优秀人才支持计划NCET04-0912

在线出版日期：2005-10-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1720-1726