2′,3′-双脱氢-2′,3′-双脱氧胸苷(d4T)5′-硫代磷酰氨基酸酯的合成和谱学分析

摘要：

HIV逆转录酶是治疗艾滋病的有效靶点,核苷-磷酰氨基酸酯是HIV逆转录酶的有效抑制剂,但是这类化合物容易在体内被核酸酶水解.本研究设计合成了对核酸酶具有抵抗作用的2′,3′-双脱氢-2′,3′-双脱氧胸苷5′-硫代磷酰氨基酸酯化合物,这类化合物可以有效地透过细胞膜经过细胞激酶的作用,进入HIV逆转录酶的作用位点,病毒实验表明该类化合物对MT-4细胞具有较好的抗HIV病毒活性.报道了2′,3′-双脱氢-2′,3′-双脱氧胸苷5′-硫代磷酰氨基酸酯化合物的合成,及利用NMR,IR和ESI-MS谱进行的结构表征和构象分析.

关键词：2′、3′-双脱氢-2′、3′-双脱氧胸苷(d4T)5′-硫代磷酰氨基酸酯、合成、谱学分析

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分类号：O6(化学)

资助基金：国家自然科学基金29902003,39870415;清华大学校科研和教改项目092430305

在线出版日期：2004-08-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1887-1892