石杉碱甲-E2020拼合物的合成及药理研究

摘要：

合成了石杉碱甲-E2020的拼合物(1),并测定了1和中间产物10和11抑制乙酰胆碱酯酶的生物活性,它们的活性均低于E2020.对E2020和其中活性最高的10的8个异构体分别进行了构象分析及与TcAChE分子对接研究,结果表明,10的各异构体中只有RRZ型与AChE的结合能比E2020高,其它异构体的结合能均远小于E2020,这可能是10的活性比E2020低的原因.对异构体RRZ还进行了与TcAChE作用方式的研究,对接结果和结合能都说明10的RRZ型异构体的活性可能比E2020高.

关键词：石杉碱甲、E2020、拼合物、生物活性、分子对接

所属期刊栏目：58

分类号：O6(化学)

资助基金：国家自然科学基金;国家高技术研究发展计划863计划

在线出版日期：2005-07-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：580-587