丁苯酞-哒嗪酮衍生物的设计、合成及其抗凝活性研究

摘要：

为了提高丁苯酞的抗血小板凝集活性,以6-氨基丁苯酞为起始原料,经重氮化/还原、环化、水解、脱氯、醚化和磺酰化反应合成了 20个新型的丁苯酞-哒嗪酮衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证.体外抗血小板凝集活性测试结果表明,化合物6a、6b和6k对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集的抑制活性(IC50=44.9～180.0μmol/L)优于先导化合物丁苯酞(IC50=1252μmol/L)和阳性对照阿司匹林(IC50=1140μmol/L);同时,化合物 6b(IC50=63.6μmol/L)和 6k(IC50=191.9μmol/L)对花生四烯酸(AA)诱导的血小板凝集也表现出显著的抑制活性.本研究为丁苯酞-哒嗪酮骨架在治疗缺血性脑卒中方面的研究提供了理论参考.

关键词：丁苯酞衍生物、哒嗪酮、设计、合成、血小板凝集活性

所属期刊栏目：87

分类号：R914;R284.1;R743.3

资助基金：国家自然科学基金;贵州省科技计划项目;贵州省普通高等学校青年科技人才成长计划项目;贵州省大学生创新创业训练计划项目

在线出版日期：2024-02-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：110-117