含1,3,4-噁二唑的喹啉衍生物的合成、抗AChE活性及分子对接研究
为研发新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,本文通过碘介导环化反应合成了一系列含1,3,4-噁二唑的喹啉衍生物,并通过熔点和核磁共振谱确定了其结构.在1μmol/mL浓度下,对这些衍生物抗乙酰胆碱酯酶活性进行了初步的生物测定.结果表明,化合物4b和4j具有中等的抑制活性,抑制率分别为79.18%和78.46%.初步构效关系分析表明,在目标化合物的1,3,4-噁二唑环上引入杂环可以提高其活性.分子对接研究表明,化合物4b和4j和乙酰胆碱酯酶的催化活性中心部位显著结合.
喹啉、1、3、4-噁二唑、乙酰胆碱酯酶抑制剂、合成、分子对接
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R284.1;R944.61;Q959.4
国家自然科学基金;贵州省自然科学基金项目
2023-11-14(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
共5页
1269-1273