水飞蓟宾噁唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

摘要：

水飞蓟宾多作为保肝药使用,近年来因其在抗肿瘤方面显示出的良好潜力而备受关注.为提高水飞蓟宾的抗肿瘤活性,以天然产物水飞蓟宾为先导化合物,合成了一系列水飞蓟宾衍生物,其化学结构经1H NMR、13CNMR、MS确证.采用MTT法测试目标化合物对人乳腺癌细胞(MCF-7)和人胃癌细胞(SGC-7901)的体外抗肿瘤活性,并运用分子对接方法分析目标化合物与HER2靶点的作用方式.结果表明,合成的衍生物对两种癌细胞的抑制率均优于水飞蓟宾本身,其中衍生物Ⅱ3和Ⅱ9与阳性对照药拉帕替尼和阿法替尼的抑制作用相当,其能与HER2靶蛋白周围的氨基酸残基通过氢键紧密结合.本研究可为新型抗肿瘤药物的研发提供参考.

关键词：水飞蓟宾、结构改造、抗肿瘤、HER2

所属期刊栏目：86

分类号：O621.3;R979.1;TQ463

资助基金：国家自然科学基金;辽宁省重点研发计划项目;辽宁省教育厅重点项目;沈阳市重大科技成果转化项目

在线出版日期：2023-11-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1263-1268,1273