含4(3H)-喹唑啉酮结构的取代1,3,4-噁二唑(噻二唑)化合物的合成及抗菌活性研究
以2-氨基苯甲酸为原料,通过环化、缩合、肼解、环化、硫醚化和氧化等步骤,合成了 10个含喹唑啉酮取代1,3,4-噁二唑(噻二唑)化合物.通过1HNMR、13C NMR、MS和元素分析进行确证其结构.初步抑菌活性测试表明,化合物浓度在50μg/mL时对葡萄座腔菌(Botryosphaeria dothidea)、拟茎点霉菌(Phomopsis sp.)和灰霉菌(B.cinerea)具有中等抑制活性.另外,目标化合物对猕猴桃溃疡病(Pseudomonas syringae pv.actinidia)均具有一定的抑制活性,其中,化合物6a和6b对猕猴桃溃疡病的EC50 值为11.7和20.5 μg/mL,优于对照药剂叶枯唑(24.5μg/mL).这类化合物具有较好抗菌的生物活性,在此基础上进行结构优化有望发现较高活性化合物.
喹唑啉酮1、3、4-噁二唑1、4-噻二唑 抗菌活性
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贵州省自然科学基金项目重点项目;贵州省教育厅青年科技人才成长项目;贵州省生物制药工程研究中心项目
2021-08-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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604-609
