吡嗪类化合物的合成及其抗血小板凝集活性测试
为提高川芎嗪的抗血小板凝集活性,分别以不同的二胺、2,3-丁二酮和硫辛酸为起始原料,采用溴代、水解、环化、氧化、氢化、取代等反应,通过四条路线合成了7个川芎嗪衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR及ESI-MS确证.采用Born比浊法初步测试了化合物的体外抗血小板凝集活性,结果显示,化合物1(IC50=0.26mmol/L)、2(IC50=0.27mmol/L)和7(IC50=0.21mmol/L)对由二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性,优于先导化合物川芎嗪(IC50=0.49mmol/L).因此,在不改变川芎嗪药效团的前提下对其进行不同程度的环化,能明显提高川芎嗪的抗血小板凝集活性,此研究为后期化合物的结构修饰提供了一定的参考价值.
川芎嗪衍生物、设计、合成、抗血小板凝集活性
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贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目黔科合[2016]平台人才5402;贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目黔教合KY字[2014] 219号;贵州省卫生计生委科学技术基金项目gzwjkj2016-1-050;贵州省科技计划项目黔科合支撑[2017]2835、黔科合重大专项字[2014]6008;贵阳市科技局联合基金[筑科合同[2017]30-28]资助
2019-04-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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